Tamoxifen Eigenschaften – was Sie unbedingt wissen müssen!

Tamoxifen Eigenschaften gibt es viele, ob sie jedoch immer gut sind werden wir in diesem Artikel behandeln. Es ist ein Arzneistoff, der hauptsächlich zur Therapie von Brustkrebs bei Frauen eingesetzt wird. Er wirkt als selektiver Estrogenrezeptormodulator (SERM), der je nach Gewebe entweder die Wirkung von Estrogen hemmt oder fördert. Tamoxifen wurde in den 1970er Jahren von ICI Pharmaceuticals (jetzt AstraZeneca) entwickelt und ist seit 1985 in Deutschland zugelassen.

Strukturformel von Tamoxifen

Was bewirkt Tamoxifen im Körper?

Tamoxifen bindet an die Estrogenrezeptoren in verschiedenen Zellen und Geweben. Dabei kann es je nach Gewebe unterschiedliche Wirkungen haben:

• Im Brustgewebe wirkt Tamoxifen als Antagonist, das heißt, es verdrängt das körpereigene Estrogen von den Rezeptoren und verhindert so dessen stimulierende Wirkung auf das Zellwachstum. Dies kann das Wachstum von hormonabhängigen Brusttumoren hemmen oder stoppen.
• In der Gebärmutter, den Knochen und im Fettstoffwechsel wirkt Tamoxifen als Agonist, das heißt, es aktiviert die Estrogenrezeptoren und hat somit eine ähnliche Wirkung wie das körpereigene Estrogen. Dies kann positive Effekte auf die Knochendichte, die Blutfette und das Herz-Kreislauf-System haben.

Kann ich überhaupt Tamoxifen umwandeln?

Um die Tamoxifen Eigenschaften zu verstehen, muß man wissen, dass es in der Leber durch verschiedene Enzyme des Cytochrom-P450-Systems (CYP) zu mehreren Metaboliten umgewandelt wird. Einer dieser Metaboliten ist das Endoxifen, das eine noch höhere Affinität zu den Estrogenrezeptoren hat als Tamoxifen selbst. Die Umwandlung von Tamoxifen zu Endoxifen ist individuell unterschiedlich und kann durch genetische Faktoren oder Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln beeinflusst werden. Die Konzentration von Endoxifen im Blut kann daher ein wichtiger Faktor für die Wirksamkeit von Tamoxifen sein.

7-10% der Frauen können nicht genügend Endoxifen herstellen. Es gibt genetische Untersuchungen, ob eine Patientin überhaupt das Tamoxifen in das 100x wirksamere Endoxifen umwandeln kann.

Wie wird Tamoxifen angewendet?

Tamoxifen wird in Form von Tabletten eingenommen. Die übliche Dosierung liegt bei 20 bis 40 mg pro Tag. Die Dauer der Therapie hängt vom Stadium und der Art des Brustkrebses sowie vom Ansprechen auf die Behandlung ab. In der Regel wird Tamoxifen für mindestens fünf Jahre eingenommen.

Was passiert nach 5 Jahren Tamoxifen?

Oft wird standardmäßig Tamoxifen nach 5 Jahren abgesetut, obwohl der Arzt nicht weiss, ob es sicher ist. Studien haben gezeigt, dass die Einahmen für 10 Jahre zu weniger Rezidiven (wiederkehrende Tumore) führt. Dafür gibt es aber die maintrac Methode, die relativ gut bestimmen kann, ob neue Tumoraktivität zu erwarten ist.

Weitere Tamoxifen Eigenschaften bei der Anwendung

Tamoxifen kann sowohl als adjuvante Therapie nach einer Operation oder Strahlentherapie, als auch als palliative Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs eingesetzt werden. Tamoxifen kann auch zur Vorbeugung von Brustkrebs bei Frauen mit einem erhöhten Risiko verwendet werden.

Zur Erhaaltung des Wirkspiegels sollte Tamoxifen möglichst immer zur gleichen Tageszeit eingenommen werden. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Einnahme sollte nicht ohne Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen oder unterbrochen werden.

Welche Nebenwirkungen hat Tamoxifen?

Tamoxifen kann verschiedene Nebenwirkungen haben, die je nach Patientin unterschiedlich stark ausgeprägt sein können. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören:

• Hitzewallungen
• Schweißausbrüche
• Übelkeit
• Erbrechen
• Gewichtszunahme
• Müdigkeit
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Depressionen
• Stimmungsschwankungen
• Schlafstörungen
• Haarausfall
• Hautausschlag
• Juckreiz
• Sehstörungen

Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören:

• Thrombosen
• Embolien
• Schlaganfälle
• Herzinfarkte
• Gebärmutterkrebs
• Leberschäden

Nicht alle Nebenwirkungen müssen bei jeder Patientin auftreten. Bei Auftreten von Nebenwirkungen sollte der Arzt informiert werden, um gegebenenfalls die Dosis anzupassen oder die Therapie zu ändern.

Was ist bei der Einnahme von von Tamoxifen zu beachten?

Eine regelmäßige Kontrolle bei der Einnahme von Tamoxifen ist angeraten. Beachten Sie folgende Punkte:

• Tamoxifen ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bei Schwangerschaft und Stillzeit, bei schweren Leberfunktionsstörungen und bei gleichzeitiger Therapie mit einem Aromatasehemmer.
• Tamoxifen kann die Wirkung von anderen Arzneimitteln beeinflussen oder von ihnen beeinflusst werden. Dazu gehören zum Beispiel Antikoagulanzien, Antidepressiva, Antikonvulsiva, Antibiotika, Antimykotika, Antiretrovirale, Grapefruitsaft und Johanniskraut. Vor der Einnahme von Tamoxifen muss der Arzt über alle anderen eingenommenen Arzneimittel informiert werden.
• Tamoxifen kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen und zu Zyklusstörungen oder Ausbleiben der Menstruation führen. Verwenden Sie während der Therapie mit Tamoxifen sollte eine sichere Verhütungsmethode, da eine Schwangerschaft das Risiko für Fehlgeburten oder Missbildungen erhöht. Nach Absetzen von Tamoxifen kann die Fruchtbarkeit wiederhergestellt werden.
• Tamoxifen kann das Risiko für Gebärmutterkrebs erhöhen. Daher sollten regelmäßige, gynäkologische Untersuchungen durchgeführt werden. Bei Auftreten von ungewöhnlichen Blutungen, Schmerzen oder Druckgefühl im Unterbauch ist der Arzt aufzusuchen.
• Tamoxifen kann das Risiko für Thrombosen oder Embolien erhöhen. Daher sollten Risikofaktoren wie Rauchen, Übergewicht oder Bewegungsmangel vermieden werden. Bei Auftreten von Schmerzen oder Schwellungen in den Beinen, Atemnot, Brustschmerzen oder Sehstörungen bitte sofort einen Arzt aufsuchen.
• Tamoxifen kann die Knochendichte beeinflussen. Daher auf eine ausreichende Zufuhr von Kalzium und Vitamin D achten. Eine regelmäßige körperliche Aktivität kann ebenfalls die Knochengesundheit fördern.

Wie viel kostet Tamoxifen?

Tamoxifen ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das in verschiedenen Packungsgrößen und Dosierungen erhältlich ist. Die Kosten für eine Monatspackung mit 20 mg Tabletten liegen je nach Hersteller zwischen 10 und 20 Euro. Die Kosten für die Therapie mit Tamoxifen werden in der Regel von den gesetzlichen Krankenkassen übernommen.

Was für eine Bedeutung spielt maintrac in Zusammenhang mit Tamoxifen?

Mit maintrac läßt sich vor, während und nach der Therapie die zirkulierende Tumorzellzahl kontrollieren. Sie sollte möglich stabil sein oder besser noch über die Jahre abnehmen.

Steigt jedoch während oder auch kurz nach Absetzen der Therapie die Zellzahl deutlich an (>Faktor 3), ist über einen Wechsel oder die Wiederaufnahme der Tamoxifen-Therapie mit dem Arzt nachzudenken.

Im Falle von gleichbleibender Zellzahl nach Ende der Tamoxifen-Therapie ist ein halbjährliches monitoren empfohlen, um neue Tumoraktivität frühzeitig zu erkennen.

Empfehlung zur Überwachung der Tamoxifen-Therapie

Fazit

Tamoxifen ist ein wirksamer Arzneistoff zur Therapie von Brustkrebs bei Frauen. Er wirkt als selektiver Estrogenrezeptormodulator, der je nach Gewebe entweder die Wirkung von Estrogen hemmt oder fördert. Tamoxifen wird in der Leber zu Endoxifen umgewandelt, das eine noch höhere Affinität (x100) zu den Estrogenrezeptoren hat. Es wird in Form von Tabletten eingenommen und hat ein überschaubares, teils aber unangenehmes Nebenwirkungsprofil. Tamoxifen sollte nur nach ärztlicher Verordnung und unter regelmäßiger Kontrolle eingenommen werden. Idealerweise werden die Tamoxifen Eigenschaften von regelmässigen Zellzahlmessungen begleitet.

Bitte beachten Sie, dass dieser Artikel nur zu Informationszwecken dient und nicht die Beratung oder Behandlung durch einen Arzt ersetzt.